PARACETAMOLIO ATPALAIDAVIMO KINETIKA IŠ EKSTEMPORALIAI PAGAMINTŲ REKTALINIŲ SUPOZITORIJŲ

Abstract

Rektalinio vaistų vartojimo būdo privalumas – galima išvengti kepenų pažeidimų ir nepageidaujamo maisto poveikio vaistų absorbcijai, mažina šalutinį poveikį virškinamajam traktui. Rektalinė vaistų forma yra puiki alternatyva geriatrijoje ir pediatrijoje, veikia sistemiškai arba vietiškai. Supozitorijos gali būti gaminamos ekstemporaliai pagal paskirtą individualią dozę ar sudėtį. Vaistinė medžiaga atpalaiduota iš rektalinių supozitorijų ir patekusi į tiesiosios žarnos skystį ištirpsta ir difunduoja per epitelio gleivinės sluoksnį pasyvios difuzijos būdu į sisteminę kraujotaką. Absorbcijos greitis priklauso nuo tokių veiksnių kaip vaistinės medžiagos atpalaidavimo greitis, koncentracija absorbcijos vietoje, pagalbinės medžiagos, vaistinės medžiagos tirpumas rektaliniuose skysčiuose.

Vaistinių medžiagų absorbcijai įtaką daro ir farmaciniai veiksniai: vaistinių medžiagų ir pagalbinių medžiagų fizikinės ir cheminės savybės bei modifikacijos, pagrindo ir pagalbinių medžiagų gamybos procesas. Šių veiksnių poveikiui nustatyti yra atliekami suirimo ir tirpimo testai. Jie parodo veiksnių įtaką vaistinės medžiagos atpalaidavimui iš farmacinės formos ir suteikia informacijos apie vaistinės medžiagos atpalaidavimą vaisto veikimo vietoje. Tik atpalaiduota ir ištirpusi medžiaga gali būti absorbuota. Tyrimo problema: kaip farmaciniai veiksniai: pagrindas, gamybos būdas ir pagalbinės medžiagos paveikia vaistinės medžiagos atpalaidavimą iš rektalinių ekstemporaliai pagamintų rektalinių supozitorijų?

Tyrimo objektas – farmacinių veiksnių: pagrindo, pagalbinių medžiagų ir gamybos būdo poveikis paracetamolio atpalaidavimui iš rektalinių supozitorijų.

Darbo tikslas: biofarmaciniu tyrimu in vitro atskleisti farmacinių veiksnių įtaką paracetamolio atpalaidavimui iš ekstemporaliai pagamintų hidrofobinių ir hidrofilinių rektalinių supozitorijų.

Nustatyta, kad gamybos metodas, pagalbinės medžiagos, pagrindas turi įtakos kokybei ir vaistinės medžiagos atpalaidavimui in vitro. Greičiau paracetamolis buvo atpalaiduotas iš supozitorijų, pagamintų ritinimo būdu nei lydymo; iš hidrofilinio pagrindo nei iš lipofilinio. Pagalbinės medžiagos: bičių vaškas ir aerosilas sulėtino paracetamolio atpalaidavimą iš supozitorijų. Atlikus suirimo testą nustatyta, kad liejimo būdu pagamintos supozitorijos suyra greičiau nei ritinimo būdu. Nustatyta, kad rektalinių ekstemporaliai gaminamų supozitorijų kokybei, veiksmingumui, taisyklingai formai svarbu parinkti tinkamą gamybos būdą, pagalbines medžiagas ir pagrindą.